Вальпроевая кислота

Производитель

В России выпуском лекарственного средства занимается несколько производителей фармацевтических препаратов.

Группа компаний «Р-Фарм».

ООО «Изварино Фарма».

АО «Химфарм».

Обнинская химико-фармацевтическая компания

Форма выпуска

Двояковыпуклые продолговатые таблетки 300 мг, покрытые плёночной оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне. Имеют пролонгированное высвобождение. Упакованы по 30/50/100 штук в полиэтиленовую банку или по 10 шт. в контурную упаковку из алюминиевой фольги или ПВДХ/ ПВХ.

Срок годности

3 года.

Порядок отпуска препарата

Отпускается по рецепту на рецептурном бланке 107-1/у.

Показания к применению

• Эписиндром, эпилепсия.
• Эпилептические припадки очагового или генерализованного типа.
• Связанные с хронической эпилепсией поведенческие расстройства.
• Протекающие в сопровождении судорожного синдрома органические патологии мозга.
• Фебрильные судороги и тики у детей.
• Депрессивные и маниакальные фазы при аффективном расстройстве.
• Биполярное аффективное расстройство — фазы мании и депрессии.
• Пограничные состояния, сопровождающиеся импульсивными злыми порывами.
• Повышенная тревожность у пожилых людей.
• Абстиненция при хроническом алкоголизме.
• Импульсивное неконтролируемое поведение включая пироманию, трихотилломанию, клептоманию.

Фармакодинамика

Противоэпилептический препарат имеет седативный эффект и относится к миорелаксантам центрального действия. Он повышает уровень гамма-аминомасляной кислоты в ЦНС, угнетает GABA –трансферазы, активирует ГАМК-ергическую передачу. Это снижает в моторных зонах мозга повышенную возбудимость и купирует судорожную готовность. Противоэпилептическая активность проявляется при любых типах эпилепсий.

При длительном неотложном лечении хронического алкоголизма или алкогольной абстиненции у Вальпроевой кислоты есть ряд преимуществ. Она обладает хорошим профилем безопасности, эффективно стабилизирует настроение, практически не вызывает зависимости.

Но исследование лекарства не закончено и не имеет полностью подтверждённых данных. Это вносит ряд ограничений. Не рекомендуется применять Вальпроевую кислоту для самостоятельного купирования абстинентного синдрома и заменять ей традиционное лечение алкоголизма.

Фармакокинетика

Хорошо абсорбируется в пищеварительном тракте. Незначительное снижение скорости всасывания отмечается, если препарат принят сразу после еды. Максимальная концентрация при инъекционном введении отмечается спустя 1-4 ч, инфузионном вливании – через час после постановки капельницы, приём таблеток с пролонгированным высвобождением продлевает сроки наступления Cmax до 8 ч после принятия лекарства.

Концентрация в плазме активного вещества колеблется в рамках 50-150 мг/л. Терапевтические и фармакологические эффекты при лечении таблетками с пролонгируемым действием не всегда зависят от концентрации Acidum Valprocum в сыворотке. Связь с белками крови в пределах 90-95%, но при циррозе, уремии может снижаться.

Проходит через ГЭБ и плацентарный барьер, в молоко матери поступает 1-10% активного вещества от концентрации в плазме женщины. Лекарственный компонент метаболизируется посредством окисления в печени. Период полураспада составляет 8-12 часов. У детей, больных и пожилых людей может быть длиннее. Основная часть разложившегося активного вещества выводится почками, остальное кишечником и органами дыхания.

Противопоказания

• Тяжёлые дисфункции печени, поджелудочной железы.
• Выраженная тромбоцитопения.
• Генетические печёночные патологии.
• Геморрагический диатез.
• Алкогольное опьянение.

Побочные эффекты

• Рвота.
• Понос.
• Нарушение аппетита.
• Тромбоцитопения.
• Лейкопения.
• К опасным побочным реакциям, возникающим после передозировки лекарства, относятся анафилаксия, психоз, галлюцинации, суицидальные мысли.