Тиаприд

Производитель

АО «Органика», Россия

Форма выпуска

Плоскоцилиндрические, белые или слабо-желтоватые таблетки массой 100 мг, с закруглённой по диаметру кромкой. Упакованы в банки из тёмного стекла/полимерного материала по 30 штук. В блистеры из алюминиевой фольги с контурными ячейками по 20 шт.

Раствор для инъекций в ампулах по 2 мл. 10 штук в картонной упаковке.

Срок годности

5 лет.

Отпуск из аптек

Рецептурный. Нужен рецепт формы N 148-1/у-88 для психотропных и наркотических препаратов.

Показания к применению

• Повышенная агрессивность в пожилом возрасте или при хронической алкогольной зависимости.
• Психомоторное возбуждение.
• Интенсивные боли хронического характера.
• Тики при синдроме Жилля де ла Туретта.

Фармакодинамика

• Оказывает выраженный анальгезирующий эффект, купирует экстероцептивные и интероцептивные боли.
• Седативное действие связано с блокадой адренорецепторов, относящихся к ретикулярной формации, сочетанию расположенных вдоль ствола головного мозга нейронов.
• Антипсихотический эффект обеспечивается способностью лекарственного компонента блокировать дофаминовые 02-рецепторы мезокортикальной и мезолимбической системы.
• Противорвотное действие связано блокировкой лекарственным веществом дофаминовых 02-рецепторов, относящихся к триггерной зоне рвотного центра, а гипотермическое – с изоляцией нервных окончаний гипоталамуса.
• Устраняет имеющие центральное происхождение расстройства сократительной функции мышц, образующих внутренние органы.
• В наркологической практике используется при купировании признаков синдрома абстиненции, устранения тяги к употреблению спиртного и при лечении алкогольных психозов в составе комплексной терапии.
• У Тиаприд, в отличие от других препаратов этой группы, не выявлено способности формировать при длительном приёме психическую или физическую зависимость.

Фармакокинетика

Быстрая абсорбция: после перорального приёма cmax достигается за час, а после в/м инъекции за полчаса. У пожилых пациентов всасывание лекарственных компонентов замедляется. Пиковая концентрация активного вещества составляет в сыворотке крови 1,3 мкг/мл. Биодоступность 75%. Если принять таблетку непосредственно перед едой, она увеличится на 20%, а максимальная концентрация возрастёт на 40%.

Быстрое, до часа, распределение в организме. Действующее вещество способно активно проходить сквозь плаценту и гематоэнцефалический барьер. У кормящих женщин проникает в грудное молоко в количестве 50% от концентрации в плазме.

Связь с белками крови отсутствует. С эритроцитами связывается слабо. Метаболизм незначительный, не превышающий 15%. Активных метаболитов не выявлено.

Не связывается с белками плазмы, слабо соединяется с эритроцитами. Период полувыведения у женщин составляет 3 ч., а у мужчин 3,5 ч. Выводится в основном с мочой, 70% выводится в неизменённом виде.

При дисфункции почек на скорость выведения оказывает влияние клиренса креатинина. При его снижении процесс замедляется.

Противопоказания

• Индивидуальная непереносимость компонентов препарата.
• Лактазная недостаточность.
• Подозреваемые или диагностированные пролактин-секретирующие новообразования (злокачественная опухоль молочной железы, пролактинома гипофиза).
• Возраст ребёнка до 6 лет.
• Алкогольное опьянение.
• При болезни Паркинсона или во время беременности тиаприд может быть назначен только при наличии у пациента серьёзных жизненных показаний.

Побочные эффекты

• Головокружение.
• Нарушение сна.
• Дневная сонливость.
• Выраженная аритмия.
• В редких случаях на фоне приёма препарата могут появиться более серьёзные нарушения: спастическая кривошея, импотенция, ортостатическая гипотензия.