Метопролол Ретард-Акрихин

Производитель

ОАО химико-фармацевтический комбинат «Акрихин»

Форма выпуска

Двояковыпуклые таблетки круглой формы с отсроченным действием. Оболочка таблеток 25 и 100 мг желтовато-коричневая, а 50 мг светло-зелёная. Упакованы в полипропиленовые банки или пластиковые флаконы по 30 штук, а в ячейковые контурные упаковки по 10.

Срок годности

2 года

Отпуск из аптеки

По рецепту. Он должен быть выписан на специальном рецептурном бланке формы N 148-1/у-88, предназначенном для препаратов с психотропным и наркотическим действием.

Показания к применению

• Гипертония.
• Сердечная недостаточность хронической формы в стадии компенсации.
• ИБС.
• Функциональные кардиологические нарушения, протекающие с тахикардией.
• Предупреждение возникновения приступов мигрени.

Фармакодинамика

У кардиоселективного бета1-адреноблокатора отсутствуют мембраностабилизирующий эффект и внутренняя симпатомиметическая активность. Действие лекарства связано с наличием у него антиаритмических, антиангинальных и антигипертензивных свойств.

Антигипертензивный эффект имеет связь с подавлением активности ЦНС и РААС, ослаблением объёма тока крови в минуту и продуцирования ренина, что приводит к снижению симптоматического периферического воздействия. Нормализует давление при стрессе, физической нагрузке и в состоянии покоя.

Антиаритмический возникает благодаря удалению аритмогенных факторов: выраженной тахикардии, замедления AV-проведения в антеградном и ретроградном направлениях, а также по дополнительным путям.

Антиангинальный определяется уменьшением потребности сердечной мышцы в кислороде, из-за чего снижается сократительная способность миокарда и его чувствительность к влиянию симптоматической иннервации. Результат – повышение физической выносливости и уменьшение тяжести и частоты приступов стенокардии.

Терапевтическое действие после приёма одной дозы лекарства продолжается больше суток.

В наркологии Метопролол Ретард-Акрихин применяется для купирования кардиологической симптоматики, сопутствующей алкогольной абстиненции. Все назначения лекарственного средства проводит нарколог в зависимости от состояния пациента. Препарат недопустимо использовать для самолечения.

Фармакокинетика

При пероральном приёме абсорбция составляет 95%. Биодоступность активного вещества при первичном применении – 50%. При курсовом лечении этот показатель возрастает до 70%. Приём лекарства после еды увеличивает скорость его всасывания на 20-40%. Степень растворимости в жирной среде средняя. Подвергается форсированному первичному метаболизму.

Сцепление с белками крови составляет 10%. Распределение в тканях очень быстрое, хорошо проникает сквозь плацентарный барьер и ГЭБ, накапливается в материнском молоке.

Метаболизируется печенью с участием изофермента CYP2D6. Бета-адреноблокирующая активность отмечается у двух метаболитов.

При пероральном приёме период полураспада может составлять от 3.5 до 7 ч. выводится с мочой.

Противопоказания

• Индивидуальная непереносимость метопролола.
• Длительный курс лечения ноотропными средствами.
• Гиподинамия с давлением менее 100 мм рт. ст.
• Тяжёлое течение ХОБЛ и астмы.
• Несовершеннолетний возраст пациента.
• При беременности назначается только если польза для матери превышает риск для плода.

Побочные эффекты

• Сексуальная дисфункция.
• Повышенная утомляемость.
• Похолодание конечностей.
• Выраженная потливость.
• Диспепсические явления.
• Дерматические проявления.
• Эти негативные явления исчезают после окончания терапевтического курса самостоятельно. Опасные побочные эффекты, галлюцинации, нарушение памяти, гипотиреоидное состояние, возникают крайне редко.