Производитель
Швеция, АстраЗенека АБ.
Форма выпуска
Лиофилизированный порошок для приготовления инъекционного раствора. Расфасован во флаконы (4 г.) и капсулы (192 мг). В комплект входит растворитель, 0,25 г/мл буферного р-ра цитрата натрия. В картонной упаковке находится 5 комплектов лекарственного средства.
Срок годности
3 года.
Отпуск из аптек
По рецепту на бланке формы N 148-1/у-88.
Показания к применению
Основное показание – лечение абстинентного синдрома после отмены алкоголя. В геронтопсихиатрии используют для устранения расстройств сна, резистентных к терапии.
К дополнительным показаниям относятся:
- спутанность сознания, сочетающаяся с тревожностью и беспокойством у пожилых людей;
- алкогольный делирий;
- отравление этанолом;
- преэклампсия, эклампсия;
- эпилептический статус;
- седация при проведении местной анестезии.
Фармакодинамика/фармакокинетика
- Клометиазол действует как положительный аллостерический, изменяющий реакцию рецепторов на определённый стимул, препарат. Он относится модуляторам гамма-аминомасляной кислоты и способствует усилению её действия. ГАМК – основной тормозной нейротрансмиттер головного мозга.
- Клометиазол в отличие от барбитуратов не оказывает влияния на возбуждающие аминокислоты и электрофизиологические реакции. Кроме того, он обладает способностью оказывать прямое воздействие на каналы хлорид-ионов, чем обеспечивает противосудорожный эффект.
- Снотворное и седативное действие препарата связано с наличием у него способности усиливать тормозящий эффект ГАМК и специфического влияния на бензодиазепиновые рецепторы мозга.
- Метаболизм лекарственного компонента Клометиазола происходит в печени. Связь с белками составляет 65%. Кроме этого, препарат имеет хорошую биодоступность. Выводится в основном почками.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства.
- Острая лёгочная недостаточность.
- Возраст до 3 лет.
- С особой осторожностью Клометиазол применяется в лечении пациентов, имеющих в анамнезе острую сердечную недостаточность, особенно при необходимости внутривенного введения лекарства. При беременности его назначение допустимо только в тех случаях, когда предполагаемая польза для женщины превышает возможные риски для плода. Если применение препарата требуется в период кормления грудью, решают вопрос о возможностях искусственного вскармливания. Пожилым пациентам назначается в рекомендуемых дозах по показаниям.
- Клометиазол вызывает усиление секреции слизи в дыхательных путях. Это особенно важно учитывать при инфузионном введении клометиазола, когда больной не в состоянии самостоятельно поддерживать проходимость дыхательных путей.
- При длительном приеме возможно развитие психической и физической зависимости, при резкой отмене - синдром абстиненции.
- Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
- Важно: В связи с существующей опасностью развития зависимости рекомендуется только краткосрочное назначение в стационаре (не дольше 2 недель), не амбулаторно!
Побочные эффекты
- Со стороны центральной нервной системы: головные боли, утомляемость.
- Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота и рвота.
- Со стороны дыхательной системы: нарушения дыхания, подавление кашлевого рефлекса.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, нарушения ритма сердца, артериальная гипотензия, постинъекционный тромбофлебит. Повышенное потоотделение, нарушения температуры тела, аллергические реакции.
- После внутривенного введения могут возникнуть гипотония, флебит и угнетение дыхания. Хотя эффекты у пожилых людей могут усиливаться, частота побочных эффектов аналогична частоте, наблюдаемой у более молодых пациентов.
- Клометиазол, подобно бензодиазепинам, оказывает аддитивный эффект с другими препаратами и может вызывать сильную брадикардию в сочетании с антагонистами бета-адренорецепторов.
- Клометиазол особенно токсичен и опасен при передозировке и может быть потенциально смертельным. Алкоголь усиливает эффект, проявляется 10-кратное увеличение биодоступности при одновременном приёме с алкоголем и у пациентов с циррозом печени.
- .Поскольку лекарство в высоких дозах может быть смертельным, не рекомендуется назначать Клометиазол вне контролируемой среды.
- Кома, связанная с передозировкой Клометиазола, может быть длительной и, как сообщалось, длится от 40 до 92 часов. У пострадавших также наблюдается повышенное слюноотделение и бронхиальный секрет.34 Прямое воздействие на центры терморегуляции способствует значительной гипотермии. Добавление алкоголя к хлорметиазолу приводит к глубокой коме, тяжелому угнетению дыхания и увеличению смертности.
